Los neurotransmisores son sintetizados y liberados en las terminaciones nerviosas a nivel de la hendidura sináptica. Luego de liberados, los neurotransmisores se ligan a proteínas receptoras en la membrana celular del tejido diana. El tejido diana puede entonces excitarse, inhibirse, o modificarse funcionalmente. Las neuronas se comunican con sus tejidos diana mediante sinapsis a nivel de las cuales liberan sustancias químicas denominadas neurotransmisores. Como esta comunicación es mediada por sustancias químicas, el proceso es conocido como neurotransmisión química y ocurre dentro de la sinapsis química. Si un neurotransmisor estimula a una célula a realizar una acción, entonces hablamos de un neurotransmisor excitatorio actuando en una sinapsis excitatoria. Por otra parte, si se inhibe a la célula diana, se habla de un neurotransmisor inhibitorio actuando en una sinapsis inhibitoria. Por lo tanto, el tipo de sinapsis y la respuesta del tejido depende del tipo de neurotransmisor. 

Los neurotransmisores excitatorios causan despolarización de las células postsinápticas y generan un potencial de acción; por ejemplo, la acetilcolina estimula la contracción muscular. Las sinapsis inhibitorias en cambio causan hiperpolarización de las células diana, aumentando el umbral de excitación y de este modo inhibiendo su acción. En el cerebro existen millones de neuronas que están conectadas entre sí a través de un circuito enormemente complejo. La conexión entre las neuronas se produce a través de un tipo de hormonas, llamados neurotransmisores. Estos neurotransmisores son bio-moléculas necesarias para el transporte de la información.

Si los neurotransmisores funcionan de manera adecuada, el cuerpo y la mente entran en un estado denominado equilibrio regular en las funciones del sistema nervioso. Entre los diversos beneficios que aportan al organismo los neurotransmisores destacamos la capacidad de concentración, la memoria, el aprendizaje, la calidad del sueño y descanso, la regulación del estrés, el razonamiento.